生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

墨西哥健康志愿者对长效褪黑素胶囊的生物利用度

米雷亚·洛佩斯-甘博亚、胡安·萨尔瓦多·卡纳莱斯-戈麦斯、特雷西塔·德·赫苏斯·卡斯特罗·桑多瓦尔、伊曼纽尔·努涅斯·托瓦尔、马里塞拉·阿隆索·梅希亚、玛丽亚·德洛斯·安赫莱斯·梅尔乔·巴尔塔扎和何塞·安东尼奥·帕尔马-阿吉雷

褪黑激素是一种主要由松果体分泌的分子。速释褪黑激素的口服生物利用度较低，并且一些药代动力学参数在 C max 和分布容积方面具有高度可变性。本研究的目的是调查墨西哥人中长效褪黑激素的生物利用度概况。12 名健康志愿者参与了这项研究。在禁食 12 小时后，受试者服用一粒 5 毫克剂量的长效褪黑激素胶囊。为了进行药代动力学分析，在给药后基线、0.25、0.50、0.75、1.0、1.25、1.5、1.75、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、10.0、12.0 和 24.0 小时抽取血样。药代动力学值为 C max 为 8.768 ± 7.043 ng/mL，T max 为 2.7 ± 0.77 h，AUC 0-t 为 29.814 ± 24.931 h.ng/ mL，AUC 0- ∞ 为 38.537 ± 24.658 h.ng/mL，Cl 为 185.293 ± 121.806 L/h，Vd 为 451.370 ± 510.039 L，t ½ 为 1.509 ± 0.768 h。我们研究中的长效褪黑激素的药代动力学值显示，墨西哥志愿者中的 C max、清除率、半衰期和表观分布容积具有很大的可变性，并且与使用短效褪黑激素的其他人群中报告的巨大可变性一致。