生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

单剂量 40 毫克泮托拉唑的两种包衣片制剂的生物利用度：在健康的墨西哥成年志愿者中进行的开放标签、随机、双周期交叉比较

胡安娜·伊莎贝尔·巴尔德拉斯-阿卡塔、埃斯特班·帕特里西奥·里奥斯-罗格里格斯·布埃诺、索菲亚·德尔·卡斯蒂略-加西亚、克拉拉·埃斯皮诺萨-马丁内斯、维多利亚·伯克-弗拉加和马里奥·冈萨雷斯-德拉帕拉

泮托拉唑是一种质子泵抑制剂，用于治疗与酸有关的胃肠道疾病，如反流性食管炎、十二指肠溃疡和胃溃疡。本研究的目的是比较生物利用度，确定口服 40 毫克泮托拉唑（以包衣片形式给药）的测试和参考配方的生物等效性，并生成有关该药物在墨西哥人群中口服生物利用度的数据。这项单剂量、随机序列、开放标签、2 期交叉研究对总共 34 名健康的墨西哥成年男女受试者进行了研究，有 7 天的洗脱期。研究配方是在禁食 10 小时过夜后服用的。为了进行药代动力学分析，在给药后 0（基线）、0.5、0.75、1、1.25、1.5、1.75、2.0、2.5、3、3.5、4、5、6、8 和 10 小时抽取血液样本。使用与 UV 检测器偶联的 HPLC 测定泮托拉唑的血浆浓度。如果几何平均测试/参考比率的 90% CI 在 80% 到 125% 的预定范围内，则测试和参比制剂被视为生物等效。参比（Pantozol®）和测试（Prazolan®）制剂的泮托拉唑估计药代动力学参数为 Cmax（3448 ± 1214 ng/ml，3610 ± 1344 ng/ml）； AUC0–t，（5521±2454 ng•h /ml，5720±2527 ng•h /ml）；和 6097±2415 ng•h /ml，6292±2548 ng•h /ml），Cmax、AUC0–t 和 AUC0–8 的几何平均比率的 90% 可信区间分别为 90.13% 至 117.04%、92.45% 至 113.18% 和 94.50% 至 108.16%。在本研究中，基于吸收速率和程度，单剂量测试制剂符合假定生物等效性的法规要求。