生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

两种不同浓度（40 毫克和 80 毫克）的替米沙坦片剂在健康墨西哥男性志愿者中的生物利用度

丹尼尔·庞塞-纳瓦雷特、阿曼多·科尔特斯-门多萨、埃里卡·洛佩斯-博约克斯、杰西卡·冈萨雷斯-巴努埃洛斯、维多利亚·伯克-弗拉加和马里奥·冈萨雷斯-德拉帕拉

替米沙坦是一种非肽类血管紧张素 II 受体拮抗剂。在墨西哥，它用于治疗动脉高血压和预防 ≥ 55 岁且心血管疾病风险较高的患者的发病率和死亡率。这两项研究的目的是比较生物利用度并确定两种含有 40 毫克和 80 毫克口服替米沙坦的测试制剂的生物等效性。进行了两项独立的单剂量、单盲、随机、双周期交叉研究。每项研究都有一组不同的 30 名男性受试者完成两项研究，并有 14 天的洗脱期。在这两项研究中，研究制剂都是在禁食 10 小时后给药的。为了进行药代动力学分析，在给药后基线、0.25、0.5、0.75、1、1.33、1.67、2、3、4、6、8、12、24、48 和 72 小时抽取血液样本。使用结合荧光检测器的 HPLC 测定替米沙坦的血浆浓度。如果几何平均测试/参比比率的 90% CI 在 AUC0-t 和 AUC0-∞ 的预定范围 80% 至 125% 内；Cmax 在 75% 至 133% 内，则认为测试和参比制剂生物等效。在替米沙坦 40 毫克的研究中，90% CI 为 81.23%；Cmax 为 104.94%，92.61%； AUC0-t 为 115.41%，Cmax 为 91.83%；AUC0-∞ 为 115.05%。在替米沙坦 80 毫克的研究中，90% CI 为 86.84%；Cmax 为 121.07%，Cmax 为 90.51%；AUC0-t 为 110.38%，Cmax 为 90.58%；AUC0-∞ 为 110.96%。在这两项研究中，基于吸收速率和程度，单剂量测试制剂均符合假定生物等效性的监管要求。