生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

单剂量硝唑尼特 500 毫克两种口服混悬剂的生物利用度：在健康禁食墨西哥成年志愿者中进行的开放标签、随机序列、双周期交叉比较

胡安娜·伊莎贝尔·巴尔德拉斯-阿卡塔、埃斯特万·帕特里西奥·里奥斯-罗格里格斯·布埃诺、法比奥拉·佩雷斯-贝塞里尔、克拉拉·埃斯皮诺萨-马丁内斯、维多利亚·伯克-弗拉加和马里奥·冈萨雷斯-德拉帕拉

硝唑尼特是一种口服广谱杀虫剂。在墨西哥，硝唑尼特口服混悬粉剂用于治疗 1 岁或 1 岁以上患者的抗原虫和驱虫感染。本研究的目的是比较生物利用度并确定以混悬液形式给药的 500 毫克口服硝唑尼特测试制剂和参考制剂的生物等效性，并生成有关该药物在墨西哥人群中的口服生物利用度的数据。这项单剂量、随机序列、开放标签、2 期交叉研究对总共 26 名墨西哥成年男女受试者进行了研究，有 1 周的洗脱期。研究制剂是在禁食 10 小时过夜后给药的。为了进行药代动力学分析，在给药后 0（基线）、0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、5、6、7、8、9、10 和 12 小时抽取血液样本。使用高效液相色谱-质谱法 (MS/MS) 测定替唑尼特（硝唑尼特的活性代谢物）的血浆浓度。如果几何平均测试/参考比率的 90% 可信区间在 80% 到 125% 的预定范围内，则认为测试和参比制剂生物等效。参比制剂（Daxon ® ）和测试制剂（Paramix ® ）的替唑尼特药代动力学参数估计为：C max（10.40±2.99 μg/ml，10.73 ± 3.45 μg/ml）； AUC 0–t（39.57±15.89 μg•h/ml、43.31±19.13 μg•h/ml）和AUC 0–∞（40.93±16.05 μg•h/ml、45.00±19.63 μg•h/ml）。C max、AUC 0–t和AUC 0–∞几何均值比值的90%可信区间分别为：94.58%~110.21%、100.43%~116.22%和101.00%~116.43%，受试者内%CV值分别为16.23、15.49和15.05。功效值均为100%。在这项研究中，根据吸收率和程度，测试制剂的单剂量满足假定生物等效性的监管要求。