生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

两种二甲双胍速释剂型在健康志愿者体内进食条件下的生物等效性和药代动力学比较

Menon S、Kandari K、Mhatre M 和 Nair S

背景：2 型糖尿病是马来西亚常见的代谢紊乱，二甲双胍是马来西亚的一线治疗药物。由于二甲双胍与食物一起服用时吸收会发生变化，美国 FDA 关于盐酸二甲双胍的指南建议在空腹和进食条件下进行生物等效性研究。在本研究中，我们打算在进食条件下建立本地生产的二甲双胍制剂与参考制剂之间的生物等效性。
方法：本研究是一项单剂量、开放标签、随机、两种治疗、两个时期的交叉研究，研究对象为 24 名健康志愿者。洗脱期为 7 天，以便有足够的时间让药物从体内消除。采用经过验证的反相 HPLC 和紫外检测程序分析血浆二甲双胍浓度。采用非房室模型分析药代动力学参数。在整个研究过程中评估了两种制剂的耐受性。
结果：共招募了 24 名志愿者，只有 21 名完成了研究。两名志愿者因个人原因退出了研究。第三名志愿者在服药后 4 小时内出现呕吐，因此未纳入分析。两种制剂在评估的参数方面没有显著差异。测试参数与参考参数比率的 95% 置信区间在 80.00% 至 125.00% 的接受限度内：Cmax 0.8864-1.0554、AUC0-t 0.8835-1.0184、AUC0-∞ 0.8933-1.0229。未观察到严重不良事件。
结论：测试二甲双胍 250 毫克制剂与参考制剂生物等效。