生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

多替拉韦、拉米夫定和富马酸替诺福韦酯固定剂量组合在泰国健康志愿者中的生物等效性和药代动力学

Wiwat Supasena、Ekawan Yoosakul、Mathus Sawpitiporn、Charinthon Seeduang、Suchada Rakphung、Anas Sunhem、Mariam Duereh、Jaturavit Vattanarongkup、Vipada Khaowroongrueng、Lalinthip Saeaue、Busarat Karachot、Piengthong Narakorn、Porranee Puranajoti、Isariya Techatanawat

多替拉韦、拉米夫定和富马酸替诺福韦二吡呋酯的联合用药方案已获批准用于治疗人类免疫缺陷病毒 (HIV) 感染。为提高患者对联合抗逆转录病毒疗法的依从性和可及性，已开发出一种用于该方案的固定剂量组合制剂。在 52 名健康的泰国志愿者中进行了一项比较随机、单剂量、双向交叉、开放标签研究，以评估固定剂量组合与单独药片的生物等效性和药代动力学。在服药后 72 小时内采集血样。使用两种经过验证的 LC-MS/MS 方法测定处理后的血浆样本中多替拉韦、拉米夫定和富马酸替诺福韦二吡呋酯的活性代谢物替诺福韦的浓度。主要药代动力学参数是血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC _0-tlast ) 和药物在血浆中的最大浓度 (C _max )。结果表明，固定剂量复方制剂在吸收速率和吸收程度方面与参比制剂生物等效，如 ln 转换的 AUC _0-tlas t 和 C _max的几何最小二乘均值比（检验/参比）的 90% 置信区间所示，均在 80.00%-125.00% 的可接受范围内。两种产品对研究对象均有良好的耐受性。本研究未报告任何严重不良事件。结果支持使用固定剂量复方制剂作为三种独立片剂的替代产品。