生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

醋酸艾司利卡西平最终片剂配方与研究片剂配方在健康志愿者体内的生物等效性

里卡多·利马、特奥菲洛·瓦斯康塞洛斯、鲁伊·塞尔代拉、马克·列斐伏尔、埃里克·西卡德、特蕾莎·努涅斯、路易斯·阿尔梅达和帕特里西奥·苏亚雷斯·达·席尔瓦

目的：研究醋酸艾司利卡西平 (ESL) 的最终片剂配方与关键临床研究中使用的片剂配方的生物等效性。方法：单中心（加拿大魁北克省 Algorithme Pharma）研究，包括三项健康受试者的单剂量、随机、双向交叉子研究。在每项子研究中（n=20），在空腹条件下，将最终配方（测试）的给定 ESL 片剂强度（400 mg、600 mg 或 800 mg）后的 BI A 2-005（ESL 活性代谢物）的生物利用度与研究配方（参考）的相应片剂强度进行比较。生物等效性检测的统计学方法是基于 C max 、AUC 0-t 和 AUC 0- ∞ 的测试/参考几何平均比 (GMR) 的 90% 置信区间 (90%CI)。当 90%CI 落在建议的接受区间 80.00%；125.00% 内时，可认为生物等效性。结果：BIA 2-005 的测试/参考 GMR 和 90%CI 如下：400 mg 片剂 – C max 、AUC 0-t 和 AUC 0- ∞ 分别为 105.37% (99 .57%；111.52%)、102.83 (99.19%；106.61%) 和 102.83% (99.13%；106.66%)；600 mg 片剂 – C max 、AUC 0-t 和 AUC 0- ∞ 分别为 102.65% (97.27%；108.33%)、102.40% (99.00%；105.93%) 和 102.38% (98.97%；105.90%)； 800 毫克片剂 – C max 、AUC 0-t 和 AUC 0- ∞ 分别为 104.16% (95.44%; 113.67%)、100.34% (97.85%; 102.90%) 和 99.88% (97.65%; 102.16%)。结论：所有感兴趣的药代动力学参数 (C max 、AUC 0-t 和 AUC 0- ∞ ) 的 90%CI 均在 80.00%；125.00% 的接受范围内。因此，最终片剂配方与 ESL 关键临床试验中使用的片剂配方的生物等效性已得到证实。