生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

奥美拉唑缓释胶囊在健康菲律宾受试者中的生物等效性

赵勤颖、安娜·普洛特卡、格蕾丝·恩斯兰-布里苏埃拉、辛西娅·恩斯特、杰森·戈比、帕梅拉·约翰逊、伯纳黛特·德拉·罗莎、丽塔·格雷斯·阿尔韦罗和巴拉特·达姆勒

研究背景：奥美拉唑用于治疗各种与酸有关的胃肠道疾病。它对酸不稳定，因此以胶囊中的肠溶颗粒形式口服给药。方法：这项随机、开放标签、单剂量、双向交叉临床药理学研究在健康成年菲律宾受试者中开展，评估了新型 40 毫克缓释（肠溶膜包衣）奥美拉唑胶囊制剂（美国辉瑞公司）与参考市售的 Losec® 胶囊（2x20 毫克；瑞典阿斯利康；胶囊中的肠溶颗粒）在空腹条件下的生物等效性。在给药后 12 小时内的不同时间点进行药代动力学血液采样，并使用经过充分验证的超高效液相色谱串联质谱技术分析血浆样本。主要终点是奥美拉唑从零时间到最后可量化浓度 (AUClast) 的时间的血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC) 和最大血浆浓度 (Cmax)。结果：25 名受试者（12 名女性和 13 名男性；平均年龄 26 岁；平均体重指数 24 千克/米2）完成了研究。当服用一粒奥美拉唑 40 毫克缓释胶囊时，与两粒 Losec® 20 毫克胶囊相比，主要终点 AUClast 和 Cmax 的调整几何平均值之比在既定的 80 至 125% 的生物等效性限度内：分别为 100.4%（90% 置信区间：90.8–110.9%）和 90.4%（90% 置信区间：81.2–100.6%）。两种奥美拉唑制剂耐受性良好，未见严重不良事件或其他重大不良事件。结论：根据对菲律宾健康成年受试者的这项研究结果，新型奥美拉唑 40 毫克缓释胶囊与已上市的 Losec® 胶囊（2x20 毫克）具有生物等效性。奥美拉唑 40 毫克缓释胶囊安全且耐受性良好。