生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

恩曲他滨/利匹韦林/富马酸替诺福韦酯单片治疗方案的生物等效性

Anita Mathias、M Menning、L Wiser、X Wei、A Dave、S Chuck 和 BP Kearney

恩曲他滨/利匹韦林/富马酸替诺福韦酯 (FTC/RPV/TDF) 是用于治疗成人 HIV-1 感染的新一代每日一次
完整抗逆转录病毒单片方案。本研究评估了 FTC/RPV/TDF 单片方案的两种不同试验联合配方（包含恩曲他滨 200 毫克、利匹韦林 25 毫克和富马酸替诺福韦酯 300 毫克）的药代动力学和生物等效性，并与同时服用 200 毫克强度的 FTC 胶囊、25 毫克强度的 RPV 片剂和 300 毫克强度的富马酸替诺福韦酯片剂在健康受试者中进行了比较。36 名受试者随机分为单剂量、开放标签、三向交叉研究设计；34 名受试者完成了所有研究治疗。口服每种药物后，在 192 小时内采集一系列血液样本，并计算药代动力学参数。制剂生物等效性通过 FTC/RPV/TDF 单片方案中每种药物与单个成分的 Cmax、AUClast 和 AUCinf 的几何最小二乘均值 (GMR) 比值的 90% 置信区间 (CI) 来评估。在进食条件下（标准膳食约 400 kcal）同时给予恩曲他滨、利匹韦林和富马酸替诺福韦酯作为单个药物或作为固定剂量组合片剂给药通常耐受性良好。在测试的 2 种单片制剂中，一种联合制剂（测试制剂 1）与参考制剂具有生物等效性，恩曲他滨、利匹韦林和替诺福韦的 AUCinf、AUC0−last 和 Cmax 值的几何最小二乘均值比的 90% 置信区间在 80% 至 125% 的范围内，并作为商业制剂继续使用。该药片是用于治疗 HIV-1
感染的新一代每日一次单片抗逆转录病毒方案，为含依法韦仑的方案提供了一种有吸引力的治疗选择。