生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

氯吡格雷75毫克片剂在健康男性志愿者中的生物等效性研究

邹建军、谭杰、范宏伟、陈少良

已研究了氯吡格雷代谢的显著个体间和种族间差异。虽然先前已报道过白种人和韩国人志愿者中的氯吡格雷药代动力学 (PK)，但其 PK 特性可能不能完全推广至中国人群。人们对氯吡格雷在中国人群中的 PK 特性和相对生物利用度知之甚少。本研究旨在评估健康中国志愿者中氯吡格雷的 PK 特性和相对生物利用度。在空腹健康中国男性志愿者中进行了一项单剂量、随机序列、开放标签、2 期交叉研究。符合条件的受试者被随机分配接受单剂量 75 毫克的测试或参比制剂氯吡格雷治疗，随后进行 1 周的洗脱期并服用替代制剂。分别在给药后 0 分钟（基线）以及 0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、11、14、24 和 36 小时采集血浆样本。通过经过验证的液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）检测氯吡格雷和 SR26334 的浓度。如果对数转换值的 90% 可信区间 (CI) 在预定的等效范围内（AUC 和 C max 为 80%–125%），则认为这两个制剂生物等效。_{对于氯吡格雷，C max}和 AUC _0-t的对数转换比率的 90% 可信区间分别为 90.26%–113.91% 和 91.82%–103.27%。对于 SR26334，90% CI 分别为 85.23%–112.97% 和 93.11%–103.67%。总之，本研究结果表明，氯吡格雷制剂与参考制剂具有生物等效性，已在空腹、健康、中国男性志愿者中进行了测试。