生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

莫努匹拉韦 200 毫克胶囊在泰国健康志愿者中的生物等效性研究

Vipada Khaowroongrueng、Jaturavit Vattanarongkup、Sumete Kunsa-ngiem、Wiwat Supasena、Lalinthip Saeaue、Busarat Karachot、Piengthong Narakorn、Isariya Techatanawat、Porranee Puranajoti

抑制 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的抗病毒药物似乎是治疗严重急性呼吸道综合征冠状病毒 2 (SARS-CoV-2) 最有效的解决方案。莫努匹韦是 N-羟基胞苷 (NHC) 的前体药物，随后被磷酸化为 NHC 三磷酸盐，从而靶向 RdRp 并引发错误灾难。为了满足 COVID-19 大流行期间国家公共卫生系统的治疗需求，泰国政府制药组织 (GPO) 开发了莫努匹韦 200 毫克胶囊的仿制药。一项开放标签、随机、双治疗、双周期、双序列、单次口服剂量、交叉研究旨在确定两种莫努匹韦 200 毫克胶囊制剂 MONOVIR® 和 LAGEVRIO® 在空腹条件下的生物等效性。由于母体化合物在血浆中迅速转化，因此 NHC 的血浆浓度时间曲线用于表征莫努匹韦的吸收速率和程度。使用非房室模型计算药代动力学参数。ln 转换参数的几何最小二乘均值比（检验/参考）的 90% 置信区间在生物等效性的 80.00%-125.00% 范围内：AUC _{0-tlast为 103.74%-111.46%，AUC 0- ∞}为 103.73%-111.4% ，C _max为 101.98%-110.19% 。两种产品均耐受性良好，未报告严重不良事件。本研究证明 MONOVIR® 和 LAGEVRIO® 之间存在生物等效性，支持这些产品之间的互换性。