生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

两种 10 毫克孟鲁司特速释片制剂的生物等效性研究：一项随机、单剂量、开放标签、两个阶段、交叉研究

恩里克·穆尼奥斯、丹尼尔·奥拉西奥·奥坎波、埃德加·埃米利奥·埃斯皮纳尔和娜塔莉亚·耶佩斯

片剂在二十四名健康志愿者中进行了研究。测试产品为 Tecnoquímicas SA（哥伦比亚贾蒙迪）生产的 Montelukast*，参考产品为 Merck Sharp & Dohme Ltd.（英国诺森伯兰）生产的 Singulair®（Montelukast）。使用单剂量 2 x 2 交叉设计，包括两种治疗、两个周期、两个序列和一周的洗脱期。在服药后 0、5 至 24 小时采集血样。使用先前验证的高效液相色谱荧光检测器 (HPLC-FLD) 生物分析方法测定血浆中的 Montelukast 浓度。通过测量志愿者血浆中 Montelukast 浓度与时间的曲线，确定了两种产品的药代动力学参数和生物等效性。本研究测定的参比品和受试品的药代动力学参数分别为Cmax 440.6±227.4 ng/ml、460.5±170.9 ng/ml、AUC0→∞ 3196.5±1546.8 ng/h.ml、3284.9±1270.0 ng/h.ml和AUC0→24 3162.5±1537.6 ng/h.ml、3251.6±1221.8 ng/h.ml。对于孟鲁司特，在90%的置信区间内，对数变换受试品/参比品的AUC0→∞比值为94.5至110.9，受试品/参比品的Cmax比值为89.0至110.4。这些间隔在已建立的生物等效性范围内，因此确定测试制剂与参考制剂可互换或生物等效。