生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

在健康的哥伦比亚志愿者中对两种含有异维甲酸 20 毫克胶囊的制剂进行生物等效性研究

巴尔加斯 M1、维拉拉加 E、巴蒂斯塔 M、黑山 L 和曼蒂拉 P

这是两种含 20 毫克异维甲酸的制剂的药代动力学试验，目的是比较测试产品（哥伦比亚 Procaps Laboratory SA 的 Isoface®）和参考产品（德国 Eberbach GMBH 的 Catalent Laboratory Germany 的 Roaccutane®）之间的生物利用度，从而声明两种制剂之间的生物等效性。对 24 名健康的哥伦比亚男性志愿者进行了一项开放的、随机的交叉研究，分为两个阶段和两个序列，空腹单剂量服用 40 毫克异维甲酸；每个阶段之间的洗脱期为 14 天。为了呈现结果，绘制了血浆浓度比值与第 72 小时时间的曲线；为了确定测试制剂提供的浓度，分析中消除了每个志愿者的基础状态，该分析是根据测试药物给药前的 3 个浓度建立的。本研究采用的分析方法是串联质谱检测器的高分辨率液相色谱法（HPLC MS/MS），用于血浆异维甲酸的鉴别和定量。测试产品与参考产品的主要药代动力学参数为 Tmáx 2.6 vs. 2.8 h、Cmáx 190.5 vs. 186.5 ng/mL、AUC0-t 3003.8 vs. 2933.5 h*ng/mL 和 AUC0-∞ 3726.3 vs. 3521.2 h*ng/mL。使用对数变换计算数据的置信区间，显示变量 Tmáx、Cmáx、AUCo-t 和 AUCo-∞ 的置信区间在 80-125 之间； FDA 和 EMA 欧洲药品管理局在其生物利用度和生物等效性指南中批准的值，接受研究中两种配方之间的生物等效性假设，从而声明 Procaps 实验室的测试产品与罗氏实验室的参考产品的生物等效性和互换能力。