生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

两种盐酸洛哌丁胺 2 毫克制剂的生物等效性研究：在空腹条件下对健康志愿者进行的一项开放标签、随机、单剂量、双向交叉研究

麦文耀、李依莲、萧秀丹、黄家伟、萧坤琴、林艾宝、恩平顺、雷伊和袁嘉熙

本研究的目的是比较 23 名健康男性志愿者在空腹条件下对测试产品（Colodium 2 mg 胶囊，Hovid Bhd.）和参比产品（Imodium® 2 mg 胶囊，Janssen Cilag SA）的药物吸收速度和程度，以评估生物等效性。在研究的两个阶段分别给志愿者服用单剂量 8 mg（4 粒胶囊，每粒 2 mg）的测试产品和参比产品。两个研究阶段之间有 7 天的洗脱期。在给药前和给药后 48 小时内的 13 个时间点采集血样。通过液相色谱-串联质谱法测定洛哌丁胺的血浆水平。血浆浓度-时间数据用于估计药代动力学参数，即 Cmax、Tmax、AUC0-t 和 AUC0-∞。采用方差分析 (ANOVA) 程序分析两种制剂的 Cmax、AUC0-t、AUC0-∞ 和 ke 值。对于 Tmax 值的分析，采用配对样本的 Wilcoxon 符号秩检验。在本研究中，AUC0-t、AUC0-∞ 和 Cmax 比率的 90% 置信区间分别计算为 0.8730-1.0181、0.8852-0.9891 和 0.8023-0.9559。所有值均在可接受的生物等效性要求 0.8000-1.2500 范围内。整个研究期间未报告任何与药物相关的不良事件。因此，可以得出结论，这两种制剂是生物等效的并且可以互换。