生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

两种米诺环素胶囊剂型在健康受试者中的生物等效性研究

Effi Setiawati、Yunaidi DA、Handayani LR、Kurniawan YTI、Simanjuntak R、Santoso ID、Pramihadarini P 和 Poh SC

本研究的目的是确定 YSP Industries (M) Sdn. Bhd. 生产的 100 毫克米诺环素胶囊的生物利用度是否与 Apotex Canada 生产的胶囊（Apo-Minocycline ® 100 毫克）相当。本研究评估的药代动力学参数包括从零时间到最后观察到的可量化浓度的血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC t)、从零时间到无穷大的血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC inf)、药物的血浆峰浓度 (C max )、达到血浆峰浓度所需时间 (t max ) 和消除半衰期 (t 1/2 )。这些参数是根据米诺环素的血浆浓度确定的。这是一项随机、单盲、双周期、双序列交叉研究，纳入 20 名空腹健康成年男性和女性受试者。在两个研究期（间隔一周）内，分别给予单剂量测试药物或参比药物。给药后 60 小时内采集血样，分离血浆并用 HPLC-UV 法测定米诺环素浓度。在本研究中，测试药物中米诺环素的平均（SD）AUC t、AUC inf 、C max 和 t ½ 分别为 17272.46 (3316.80) ng.h.mL -1 、19438.68 (3862.36) ng.h.mL -1 、938.75 (192.92) ng/mL 和 19.46 (4.90) h，测试药物中米诺环素的中位（范围）t max 为 2.00 (0.67 – 3.00) h。参考药物中米诺环素的平均 (SD) AUC t 、AUC inf 、C max 和 t ½ 分别为 16999.33 (3103.27) ng.h.mL -1 、19078.66 (3401.97) ng.h.mL -1 、944.19 (188.56) ng/mL 和 18.90 (4.84) h，参考药物中米诺环素的中位 (范围) t max 为 2.00 (1.00 – 3.00) h。受试药物/参比药物米诺环素的几何平均比值（90% CI）分别为 AUC t 101.36%（97.85 – 105.00%）、AUC inf 101.53%（98.31 – 104.85%）和 C max 99.22%（95.92 – 102.63%）。根据这项研究，可以得出结论，两种米诺环素胶囊（受试药物和参比药物）在吸收速度和吸收程度方面是生物等效的。