何塞·曼努埃尔·洛萨诺、贝尔纳达·索拉亚·夸德拉多、加布里埃拉·德尔加多和曼努埃尔·埃尔金·帕塔罗约
利什曼原虫最近对目前使用的疗法产生了抗药性,这促使人们寻找新的治疗策略。因此,这项工作旨在评估 16 种阳离子合成抗菌肽的抗利什曼原虫和溶血活性的体外效果。然后使用上述肽确定小鼠(J774)和人类(U937)、外周血单核细胞、HeLa 和 HepG2 细胞以及 L. (V) panamensis 和 L. (L) major 前鞭毛体的活力。合成所有抗菌肽,并用不同浓度的肽处理每个细胞和寄生虫系。蜂毒肽、蜂毒肽、mastopan 8 (MP-8)、MP-X 和 dermaseptin-S1 在比戊脒羟乙基磺酸盐更高的浓度下降低了潜在的人类和小鼠宿主细胞的活力,人类外周血和 U937 单核细胞对肽作用最敏感。蜂毒素对本研究中评估的所有细胞均有毒性作用,L. (L) major 对肽效应的敏感性高于 L. (V) panamensis。由于 MP-8、bombinin、dermaseptin-S1 和气管抗菌肽 (TAP) 对两种寄生虫均有活性,并且对鲎素 1 和 Polystes MA 具有选择性,因此对于 L. (L) major,它们被选为有希望的,因为它们具有 >1 的选择性指数 (SI) 和大于 50 μg/mL 的溶血浓度 (HC50),这表明应继续在体外和体内感染试验中研究它们,因为之前没有关于 MP-8、bombinin、TAP 和 Polystes MA 对 L. (V) panamensis 和 L. (L) major 活性的报道。