致癌与突变杂志

抽象的

99m Tc-白藜芦醇作为癌症靶向放射性药物的表征：一项体外研究

Rozy Kamal、Vijayta D Chadha、Sohini Walia 和 Dhawan DK

简介：本研究描述了 99mTc-白藜芦醇作为单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 癌症放射性核素成像诊断成像探针的放射合成、化学特性和生物评价。
方法：白藜芦醇是一种有效的化学预防天然植物抗毒素，用锝 (99mTc) 标记。研究了放射性标记效率、体外稳定性、大鼠红细胞和 HT29 结肠癌细胞中的细胞毒性以及细胞内化和结合特性。
结果：合成放射性复合物 99mTc-白藜芦醇的放射化学纯度为 >85%。99mTcres白藜芦醇在室温下 pH 范围为 5-7 时可稳定长达 2 小时。99mTc-白藜芦醇含有高达 20 μM 浓度的白藜芦醇，对 HT 29 细胞和大鼠血细胞均无毒。发现 HT 29 细胞中 99mTc-白藜芦醇的结合位点对天然白藜芦醇具有特异性，并集中在这些细胞的细胞质亚细胞部分中。99mTc-白藜芦醇的细胞内化主要通过被动模式进行，但也观察到通过巨胞饮作用进行的主动内化。
结论：因此，本研究报告了 99mTc-白藜芦醇复合物的成功放射合成，该复合物是一种稳定、无毒且有效的癌症靶向探针。