药物基因组学和药物蛋白质组学杂志

抽象的

碱土金属阳离子对苯磺酸氨氯地平和交联羧甲基纤维素钠药物-辅料相互作用影响的表征

普拉萨德·潘扎德

在许多情况下，就相容性考虑而言，制定稳定的镇静剂配方可能是一项艰巨的任务。在开发苯磺酸氨氯地平的稳定镇静剂的过程中，考虑了交联羧甲基纤维素钠（一种赋形剂）与苯磺酸氨氯地平之间的相容性问题，并在本介绍中进行了讨论。多种文献资料描述了必需胺类药物与交联羧甲基纤维素钠之间的药物-赋形剂相互作用，并在我们的实验室中进行了初步验证。我们实验室发现并考虑了可溶性阳离子对以钙乙酸衍生物盐形式添加到测试溶液中的影响，以减少这种相互作用并提高测试过程中镇静剂的回收率，从而通过反相 HPLC 进行分析保证。确定了测试溶液中钙乙酸衍生物的相互作用方法和理想浓度的保证。该保证基于苯磺酸氨氯地平测试样品规划，在交联羧甲基纤维素钠的接近范围内，以实现从测试晶格中苯磺酸氨氯地平的完全回收。

辅料与药物成分在剂型中发生意外的物理化学相互作用，可能导致药物分解或功能紊乱，从而导致崩解介质中药物释放缓慢和/或分散。评估此类相互作用是否会降低药物从剂型中释放的生物利用度的风险至关重要。本章描述了一种使用模型化合物布立尼布铝酸盐来评估药物-辅料功能相互作用的药物释放效应生物相关性的方法的开发。该方法是使用建模和模拟工具以及体外和体内创建的测试数据的组合来创建的。此外，还描述了该理论和方法在其他药物成分中的广泛应用以及作为测量方法的药物与辅料的功能亲和性。