生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

新开发的氟比洛芬骨架片和 Froben SR® 片在健康巴基斯坦志愿者中的生物利用度比较评估

Shahana Khattak、Farnaz Malik、Abdul Hameed、Safia Ahmad、Muhammad Rizwan、Humayun Riaz 和 Shahzad Hussain

背景：氟比洛芬是一种非选择性环氧合酶抑制剂，属于一系列链烷酸衍生物，具有抗炎、镇痛作用。也用于治疗痛风、骨关节炎、类风湿性关节炎，并能有效抑制白内障摘除术中手术引起的眼球缩小。以羧甲基纤维素为缓释剂，制备了口服缓释制剂作为氟比洛芬片的新型基质系统。目的：本研究旨在对新开发的用于缓释的氟比洛芬基质片与市售的 Froben SR 进行比较生物利用度评估。方法：在巴基斯坦对 24 名男性健康志愿者进行随机、开放标签、2 期交叉研究。根据药典规范生产和评估小批量氟比洛芬基质片。每位志愿者分别服用 200 毫克的测试和参比制剂药片，中间间隔 7 天的洗脱期。在服药前分别于服药后 0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、5、6、7、8、12 和 24 小时采集血样。进行安全性监测，包括不良事件。测定两种制剂的血浆浓度，并使用非房室分析比较药代动力学参数。在 24 名健康男性志愿者中，使用单剂量、交叉、完整的两个治疗期设计评估体内分布动力学；使用 HPLC-UV 检测法测定血浆中的药物，并比较结果。比较了各种药代动力学参数（Cmax、Tmax、曲线下面积 [AUC0-24]、平均停留时间）和相对生物利用度。结果：Cmax、Tmax、AUC 和其他参数无显著差异。骨架片的药物释放速度和程度与市售的 Froben SR 片无显著差异。体内结果表明血药浓度延长，峰值延迟，生物利用度相当。结论：骨架片还可以提供持续的、胃肠道环境独立的释放，从而可能提高治疗效果。