生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

两种口服奥司他韦制剂的生物利用度比较：市售胶囊和 2009 年墨西哥甲型流感 (H1n1) 爆发期间制备的应急溶液

Lina Marcela Barranco-Gardu?o、Ariadna Cervantes-Nev?rez、Adrian Mart?nez-Talavera、Juan Carlos Neri-Salvador、Gilberto Casta?eda-Hern?ndez、Francisco Javier Flores-Murrieta 和 Miriam del Carmen Carrasco-葡萄牙

本研究旨在评估两种制剂的生物等效性，即市售磷酸奥司他韦胶囊和在墨西哥甲型流感 (H1N1) 疫情期间准备的应急溶液。这项临床研究设计为一项随机、开放标签、两部分、两种治疗、两周期交叉研究，受试者为 22 名健康男性志愿者。每种制剂均在禁食 10 小时后过夜，用 200 毫升水服用。服药后，采集 24 小时的连续血样。采用经过验证的高效液相色谱荧光检测法测定血浆浓度，并通过非房室方法获得药代动力学参数。使用对数转换的 AUC last 、AUC ∞ 和 C max 以及未转换的 t max 进行方差分析 (ANOVA)，并计算 AUC last 、AUC ∞ 和 C max 的 90% 置信区间。如果 AUC last 、AUC ∞ 和 C max 的 90% 置信区间 (CI) 完全在 80 – 125% 的区间内，则两种制剂的生物等效性成立。AUC last 的平均值（测试和参考）分别为 3745.386 和 3535.320 ng.h/ml，AUC ∞ 的平均值分别为 3967.991 和 3911.227 ng.h/ml，C max 的平均值分别为 340.335 和 352.737 ng/ml。测试制剂与参比制剂的 AUC last 、AUC ∞ 和 C max 的几何平均比值 (CI) 分别为 101.92% (85.62 – 121.33%)、103.43% (87.29 – 122.56%) 和 105.45% (90.86 – 122.39%)。AUC last 、AUC ∞ 和 C max 的所有 90% CI 均在墨西哥联邦卫生风险预防委员会 (COFEPRIS) 接受的生物等效性范围 80 – 125% 内。根据结果，测试的制剂具有生物等效性。