生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

两种 81 毫克乙酰水杨酸包衣片配方在空腹健康志愿者中的生物利用度比较研究

Dolores RC、Antunes NJ、Moreno R、Di Vaio P、Magli E 和 De Nucci G

简介：低剂量乙酰水杨酸作为抗血栓剂，广泛使用肠溶制剂以尽量减少胃肠道副作用。

目的：比较两种乙酰水杨酸制剂（Ecasil-81®，81 毫克包衣片）在空腹健康志愿者中的生物利用度。

方法：招募健康志愿者（n=16）参加单中心、开放标签、随机、双向交叉药代动力学研究，治疗之间有 7 天的洗脱期。受试者在禁食约 8 小时后接受单次 81 毫克口服剂量的测试（新配方）或标准参考配方乙酰水杨酸 (Ecasil-81®)。在 36 小时内采集血液样本。通过高效液相色谱串联质谱法 (HPLC-MS/MS) 评估水杨酸血浆浓度。使用 WinNonlin 程序进行非房室药代动力学分析。

结果：水杨酸在受试制剂和参比制剂中的最大血浆浓度（Cmax）分别为5433和5719 ng/mL，分别在3.66和4.02小时（tmax）内达到。Cmax的几何平均值与血浆浓度曲线下面积（AUC0-last）比值的90%置信区间在80-125%之间。

结论：新制剂乙酰水杨酸的吸收速度和程度的生物利用度与参考制剂相当。