生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

健康印度成年志愿者在空腹和非空腹条件下对阿昔洛韦 IR 800 毫克片剂的比较药代动力学、安全性和耐受性评估

P Susantakumar、Ajay Gaur 和 Piush Sharma

目的：本研究旨在确定 36 名男性和女性成年受试者在空腹和非空腹条件下单剂量给药后测试阿昔洛韦 800mg IR 制剂与参比产品（Zovirax® 800mg IR 片剂）的比较药代动力学、安全性和耐受性。方法：在健康的印度成年志愿者中采用开放标签、平衡、随机、双序列、单剂量、双向交叉研究设计，洗脱期至少为 7 天。每位受试者分别接受阿昔洛韦测试或参比产品。在服药前和服药后 24 小时内的不同时间点采集血液样本。通过经过验证的液相色谱串联质谱法分析血浆样本。使用非房室模型分析药代动力学参数 C max 、 T max 、 MRT、AUC 0-t 和 AUC 0-∞ 。评估了药物的安全性和耐受性。结果：空腹研究中共有36名受试者完成了两个治疗期，非空腹研究中共有34名受试者完成了两个治疗期。两名受试者因家庭原因退出。测试和参比制剂的药代动力学参数C max 、AUC 0-t和AUC 0-∞之间无统计学显著差异。在空腹和非空腹研究中，均未观察到食物剂量影响阿昔洛韦在体循环中的吸收速度和程度。由于在所分析的受试者的给药前样本中未检测到药物，因此AUC 0-t和AUC 0-∞的显著序列（延续）效应是可以接受的。空腹研究期间共有07名受试者报告了26起不良事件，非空腹研究期间共有06名受试者报告了不良事件。所有在健康状态下完成研究的受试者都发现阿昔洛韦是安全的，并且耐受性良好。结论：单剂量药代动力学、安全性和耐受性研究发现，根据美国FDA的监管指导，在健康成年受试者空腹和非空腹条件下，受试制剂阿昔洛韦800mg速释片的吸收速度和程度与参比产品相当。