药物分析学报

抽象的

揭开表观遗传学的神秘面纱：用于表观遗传癌症治疗的药效团建模

Viviane Rösner de Almeida、Algemir Lunardi Brunetto、Gilberto Schwartsmann、Rafael Roesler 和 Ana Lucia Abujamra

表观遗传调节剂已迅速成为研究最为广泛的多种疾病治疗剂之一，使得组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDI) 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂成为临床前和临床抗癌研究中常用的分子。它们能够调节基因表达并增强其他化疗药物的效果，这使得 HDI 和 DNMT 抑制剂不仅作为单一药物而且作为联合疗法备受关注。如今，大量的 HDI 和 DNMT 抑制剂已在 I、II 和 III 期临床肿瘤学研究中取得了令人鼓舞的结果。虽然最初人们认为这些分子与现有的传统化疗药物结合时都会产生附加或协同作用，但我们的研究小组和其他研究小组已经表明，表观遗传调节剂可以增强部分（但不是全部）抗癌分子的效果。因此，药效团建模可能有助于优化临床前研究，并开发结合表观遗传调节剂的更有效、更有针对性的治疗方法。