药物警戒杂志

抽象的

法莫替丁漂浮多单元小药片 (MUMTS) 黏膜粘附药物输送系统治疗上消化道溃疡的设计和评估

Nagaraju Banala、Mahipal Reddy Donthi、Narendar Reddy Dudipala、Devendhar Reddy Komalla、Dinesh Suram 和 Vinay Thallapally

溃疡是最常见的疾病之一，其原因有很多，例如幽门螺杆菌感染、胃酸分泌过多、粘膜形成不规则以及某些 NSAID 治疗。法莫替丁是一种 H2 受体拮抗剂，用于减少胃酸分泌。本研究的目的是开发和评估法莫替丁多单元片剂封装系统以治疗上消化道溃疡。

药物释放由基质聚合物（如 POLYOXWSR 1105 和 HPMC K4M）控制。片剂采用直接压片技术制备。对制备的片剂的物理化学参数进行了评估，例如重量变化、硬度、易碎性、浮力研究、药物含量、体外溶出度和在猪胃粘膜中的粘膜粘附性。此外，在空腹条件下对优化配方在人类志愿者的胃内行为进行了评估。制备的片剂的所有参数均在 USP 规定的可接受限度内。优化配方的漂浮滞后时间为 10 ± 2 秒，总漂浮时间为 12 小时，12 小时内的体外释放曲线为 99.14 ± 3.21%。在 pH 6.8 磷酸盐缓冲液中，粘膜粘附时间目测 >12 小时。体内放射成像研究表明，在健康人类志愿者中，单个小药片在胃中的平均停留时间为 8 小时。