生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

HPLC-UV 法测定血浆中的阿姆托美丁及其活性代谢物：生物等效性研究的应用

Punnamchand Loya 和 Madhusudan N. Saraf

建立了一种简便、快速、选择性测定人血浆中呱呱苯甲醚、托美丁钠和托美丁甘氨酰胺的方法。该方法以香豆素为内标，用乙腈萃取呱呱苯甲醚、托美丁钠和托美丁甘氨酰胺。采用C8色谱柱进行色谱分离，以乙腈：甲醇：1%乙酸混合物为流动相，紫外检测波长为313nm。AG、T、TG和IS的保留时间分别为8.20±0.2、5.3±0.2、4.0±0.2和4.9±0.2分钟。该方法经验证，发现在 0.5-20.0 μ g/ml 范围内，阿米托美丁、托美丁钠和托美丁甘氨酰胺呈线性。阿米托美丁、托美丁钠和托美丁甘氨酰胺的日内和日间准确度和精密度的变异系数小于 8.2%。对 12 名空腹健康男性志愿者进行了一项开放、随机、双治疗、双周期、单剂量交叉生物等效性研究。服药后，在 24 小时内采集一系列血样。根据两种制剂离子的血浆浓度确定两种活性代谢物（托美丁和托美丁甘氨酰胺）的各种药代动力学参数。通过方差分析 (ANOVA) 比较了两种活性代谢物（托美丁和托美丁甘氨酰胺）的 C max 、AUC 0-t 和 AUC 0-inf 的对数变换值，然后采用经典的 90% 置信区间，发现测试产品和参比产品均具有生物等效性。该方法被证明快速、精确且准确，可成功用于阿米托美丁呱呱片的生物等效性研究。