生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

HPLC 法测定人血浆中尿苷及其在胞磷胆碱钠药代动力学和生物等效性研究中的应用

陈克光、刘晓燕、魏春民、袁桂艳、张锐、李蓉、王本杰、郭瑞辰

建立并验证了一种简便、快速的高效液相色谱（HPLC）方法，用于测定人血浆中胞磷胆碱的代谢物尿苷，并用于胞磷胆碱钠片剂和胶囊的药代动力学和生物等效性研究。用高氯酸简单蛋白质沉淀法从血浆中提取尿苷和阿莫西林（用作内标，IS）。分离采用Phenomenex kinetex C18（100×4.6 mm，2.6μm）色谱柱，流动相为0.05 M磷酸盐缓冲液（磷酸二氢钾，用磷酸盐调节pH至3.5）-甲醇（98:2，V/V），流速为0.8 mL/min。尿苷浓度在0.05～2μg/mL范围内线性关系良好（r>0.99），胞磷胆碱钠片剂和胶囊的主要药代动力学参数分别为t 1/2（4.393±2.526）和（4.857±4.503）h，T max（3.354±1.118）和（3.688±1.082）h，Cmax（1.956±0.402）和（2.070±0.619）μg/mL，AUC0-12（12.774±3.222）和（13.992±3.953）μg/mL*h，AUC0~∞（16.015±5.647）和（17.198±6.672）μg/mL*h。经双单侧t检验分析，胞磷胆碱钠片剂与胶囊的Cmax、AUC0-12、AUC0~∞的置信区间分别为（89.5%~102.1%）、（85.3%~97.5%）、（85.3%~102.9%）；胞磷胆碱钠片剂的相对生物利用度为92.7%；片剂与胶囊生物等效。