生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

难溶性药物雷帕霉素的固-脂微粒的开发与表征

Basavaraj K. Nanjwade、Didhija J. Patel、Kemy A. Parikh、Veerendra K. Nanjwade 和 FV Manvi

固体脂质微粒 (SLM) 代表了传统胶体载体（如乳液、脂质体和聚合物微粒和纳米颗粒）的替代载体系统。本研究旨在开发和评估用于口服的雷帕霉素固体脂质微粒。雷帕霉素是一种免疫抑制药物，用于预防移植排斥和治疗自身免疫性疾病。它是由吸水链霉菌产生的大环内酯。它具有极强的疏水性。雷帕霉素固体脂质微粒采用热均质技术制备。基质主要由单硬脂酸甘油酯和牛磺胆酸钠组成。研究了 SLM 的粒度分析、药物含量、包封率、体外释放特性以及在不同温度和湿度条件下的稳定性分析。平均粒度为 21.40μm。经 HPLC 分析测定，SLM 的药物含量为 98.6±0.31%，包封率为 98.02%。最终制剂的药物释放率为 90.3%，时间为 90 分钟。用单硬脂酸甘油酯和牛磺胆酸钠配制的 SLM 可用于口服疏水性药物，体内研究仍有待探索。