药物分析学报

抽象的

姜黄素漂浮片的研制及评价

Kishor A. Bellad、Basavaraj K. Nanjwade、Arindam Basu Sarkar、Teerapol Srichana 和 Roopali M. Shetake

在本研究中，首先通过热熔挤出机将抗炎剂姜黄素与 soluplus 复合以提高姜黄素的溶解度，然后通过直接压片法配制成漂浮片。使用不同等级的羟丙基甲基纤维素 (HPMC) 聚合物和碳酸氢钠作为气体发生剂配制片剂。进行了预配方和微粒研究。对漂浮片的物理化学性质、体外释放、体内漂浮性能、药代动力学和稳定性研究。发现配方在厚度（5.11 至 5.27 mm）和硬度（4.4 至 4.8 kg/cm ²）方面是均匀的。易碎性（0.27 至 0.53%）、重量变化（1.28-1.89%）和药物含量（97.84 至 99.46%）。发现 HPMC 的膨胀指数顺序为 K100M > K15M > K4M。浓度为 16% w/w 的碳酸氢钠足以达到浮力。发现所有制备的药片的浮力滞后时间均小于 1 分钟。不同配方的总漂浮时间在 12-24 小时范围内。优化配方 F4 和 F6 在 20 和 24 小时结束时分别显示 98.85% 和 98.10% 的药物释放。通过 X 射线成像进行的体内漂浮研究显示药片在胃中漂浮。药代动力学研究表明，C _max -260 ng/ml，T _max -12 小时，AUC -738.33 ng/hr/ml K _el为 0.061，t _1/2为 11.36 小时。 FT-IR、XRD 和 DSC 研究表明药物和聚合物之间没有化学相互作用。在稳定期内，选定的药片在漂浮行为和药物释放特性方面表现稳定。