药物分析学报

抽象的

利用激光衍射技术开发并验证稳健分析方法以确定鼻喷雾剂液滴粒径分布

拉维·普拉萨德·拉奥、保罗·莫加达蒂、斯里尼瓦斯·阿鲁特拉和马希巴兰·森蒂

近年来，通过鼻腔途径输送治疗药物成为一种非常有吸引力的主张，特别是在需要快速吸收和效果的情况下。鼻喷雾剂型的液滴大小对疗效和毒性都很重要。在本研究中，尝试开发和验证一种使用 Malvern 喷雾技术结合自动驱动站以不同角度测量氟替卡松鼻喷雾剂中液滴大小分布的方法。设备以 6.0 公斤的力、60 毫米/秒的速度和 5000 毫米/秒2 的加速度启动。在距设备尖端 6.0 厘米的高度收集 150 毫秒的数据。对该方法的精确度、稳健性以及不同驱动角度对液滴大小形成的影响进行了评估。研究表明，将驱动角度从 0° 改为 45° 对品牌 B 的液滴大小分布没有显著影响，而品牌 A 的 Dv (90) 有显著影响。该方法的重复性是根据六次重复测量的百分比标准偏差来评估的，结果发现，对于 Dv (10)、Dv (50)、Dv (90) 和小于 10 µm，重复性分别为 3.2、5.3、9.1 和 11.1。同样，通过改变速度和加速度来评估该方法的稳健性。当速度从 60 mm/s 变为 55 和 65 时，发现 55 mm/s 的 Dv (10)、Dv (50) 和 Dv (90) 的百分比差异为 -4.2、-7.6 和 -11.4，65 mm/s 的百分比差异为 0.4、0.2 和 0.5。当加速度从 5000 mm/s2 变为 4500 和 5500 时，发现它们的 Dv (10)、Dv (50) 和 Dv (90) 的百分比差异在 4500 mm/s2 下分别为 -2.6、-1.7 和 0.1，在 5500 mm/s2 下分别为 -3.3、-1.7 和 0.5。结果表明，速度和加速度的变化对液滴大小没有显著影响，从而确保了该方法的稳健性。该方法应用于两种市售的鼻腔喷雾剂，分别标记为品牌 A 和品牌 B。结果显示它们的 Dv (10 和 50) 差异很小，但 Dv (90) 和 Dv Ë‚10 有显著差异。发现品牌 A 和品牌 B 的 Dv (90) 和 Dv Ë‚10 分别为 91.7、0.8 和 66.9； 2.1µm。此处提供的数据表明，所开发的方法精确且可靠，可以区分产品中的液滴尺寸变化。因此，该方法可以用于制药行业以检查喷雾产品的特性。