生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

α-mangostin 通过外排转运体对 Gartanin 透皮生物利用度提高的影响

Rukthong P、Sereesongsang N、Kulsirirat T、Nimprayoon B 和 Sathirakul K

山竹 (Garcinia mangostana L) 是一种生长在东南亚的热带常绿树，已被用作治疗皮肤伤口和感染的传统药物。果皮粗提取物可分离出 50 种黄酮化合物、α-、β 和 γ-山竹素、gartanin 等。本研究旨在表征和比较 α-山竹素和 gartanin 在人表皮角质形成细胞、新生儿 (HEKn 细胞) 中单独使用和共同给药时的透皮运输。化合物的浓度通过 LC-MS/MS 测定。在吸收方向上，整个 8 小时内都检测不到 gartanin。此外，分泌方向的表观渗透系数 (Papp, BA) 明显高于吸收方向的表观渗透系数 (Papp, AB)，但在 α-山竹素中未发现。结果表明，鱼藤酮孵育HEKn细胞后，gartanin的Papp，AB显著升高，而α-mangostin在有和无鱼藤酮作用下Papp，AB无明显变化。在gartanin和α-mangostin的混合物中，α-mangostin对gartanin的吸收和分泌的抑制作用与鱼藤酮相似。这表明α-mangostin可以抑制gartanin的外排转运体作用，并且在高浓度α-mangostin共同给药时，gartanin在吸收方向的渗透性得以提高。推测α-mangostin可以作为天然增强剂来提高gartanin的生物利用度。天然提取物中化合物共存的协同作用可能对治疗有重要意义。