生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

健康人类志愿者单次口服 150 mg 剂量安非他酮后，高脂血症食物对两种安非他酮制剂生物利用度的比较影响

罗伯托·F·莫雷拉、汉密尔顿·M·里加托、布鲁诺·C·博尔赫斯、卡洛斯·E·斯维尔德洛夫、罗杰里奥·奥利维拉、罗尼尔森·A·莫雷诺和内伊·C·博尔赫斯

开发了一种特异性、快速且灵敏的 LC-MS/MS 检测方法，以利多卡因作为内标，用于测定人血浆中的安非他酮及其代谢物羟基安非他酮。安非他酮的定量限为 3.13 ng/ml，羟基安非他酮的定量限为 7.81 ng/ml。该方法在安非他酮 3.13 – 400.00 ng/ml 和羟基安非他酮 7.81 – 1000 ng/ml 的研究范围内具有线性。将该分析方法应用于比较药代动力学研究，其中 78 名年龄在 18 至 50 岁之间的志愿者（39 名男性和 39 名女性）在开放、双周期、平衡随机、交叉方案中单次口服 150 mg 参比和测试安非他酮制剂。第 1 组服用药物时未进食任何额外食物。第二组在服药前 30 分钟接受了高脂餐。基于 C max 和 AUC 0-inf 的个体比率的 90% 置信区间，得出结论：就安非他酮和羟基安非他酮的吸收速率和程度而言，测试制剂与参比制剂生物等效，并且给药前的食物摄入对相对药代动力学参数没有影响。然而，高脂餐显著增加了安非他酮的吸收。