生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

超崩解剂和渗透剂对甲硝唑结肠靶向给药系统的影响

Jain CP 和 Abhishek Kumar Jain

部位特异性给药主要是结肠靶向给药系统，主要用于治疗结肠疾病，并提供局部药物输送，用于治疗结肠疾病，如炎症性肠病（溃疡性结肠炎和克罗恩氏病）和结肠癌，在这些疾病中需要达到高药物浓度。含有甲硝唑的部位特异性结肠靶向系统使用各种天然可生物降解聚合物，即瓜尔胶、黄原胶、角叉菜胶和果胶单独或组合作为包衣材料。聚合物薄膜的特征在于其外观、崩解剂对吸水率、硬度和崩解时间的影响以及体外释放。体外溶出研究表明，在乙醇：水 50:50 溶剂中用含有瓜尔胶、黄原胶和角叉菜胶的聚合物混合物包衣的甲硝唑含片在模拟胃肠道条件下主要在结肠环境中释放药物。药物释放急剧减少；由于崩解剂和渗透剂的存在，配方的回归系数值 r2 和 T 滞后时间有所不同。结果表明，包衣配方的药物运输性质表现出超包衣 II 型释放。释放数据的统计分析表明，甲硝唑的释放模式受到包衣所用多糖性质和包衣成分的显著影响。核心内的超级崩解剂/渗透剂的存在形成了时间控制的药物输送系统，可以根据包衣重量和这些药剂的类型促进药物输送到胃肠道 [GIT] 的不同段。结果表明，含有超级崩解剂（24 毫克）的配方显示出针对结肠的最佳药物输送系统。