药物分析学报

抽象的

HPLC 对市售外消旋苯磺酸氨氯地平片进行对映体分离及立体特定药物释放测定

Jagan Mohan Somagoni、Sunil Reddy、Someshwar Koorelli、Sarangapani Manda 和 Madhusudan Rao Yamsani

开展这项研究的目的是调查手性对各种市售外消旋氨氯地平苯磺酸盐片剂中氨氯地平立体溶解的影响。氨氯地平是一种钙离子流入抑制剂，用于治疗高血压和心绞痛。

本研究使用 USP II 型设备在 0.1 N HCl 中以 75 rpm 的转速溶解各种市售药片，温度保持在 37±0.5 o C。使用配备紫外可见检测器的 HPLC 色谱分离氨氯地平对映体，使用手性 AGP 柱（100 x 4.6 mm ID，5μ 粒径）。除了 amlong、stamlo-5、amlopin-5 和 amcard（p<0.05）外，20 种市售外消旋氨氯地平苯磺酸盐药片中的 16 种，S 和 R 对映体的累积药物释放曲线之间没有显著差异（p>0.05）。虽然在溶解过程中发现了立体特异性，即 amlong、stamlo-5、amlopin-5 和 amcard 这四个品牌，但是 Stamlo-5 的立体特异性与 amlong、amlopin-5 和 amcard 的立体特异性完全相反，因为 amlong、amlopin-5 和 amcard 的 R 对映体的溶解度明显高于其 S 对映体，而 stamlo-5 的 S 对映体的溶解度高于其 R 对映体。