临床与实验药理学杂志

抽象的

内皮素系统及内皮素受体拮抗剂的治疗应用

Abebe Basazn Mekuria、Zemene Demelash Kifle、Mohammedbrhan Abdelwuh

内皮素是一种由 21 个氨基酸组成的内源性强效血管收缩肽。内皮素在血管内皮细胞和平滑肌细胞以及神经细胞、肾细胞、肺细胞和炎症细胞中合成。它通过七种跨膜内皮素受体 A (ETA) 和内皮素受体 B (ETB) 受体起作用，属于 G 蛋白偶联视紫红质型受体超家族。这种肽参与心血管疾病（如心力衰竭、动脉高血压、心肌梗死和动脉粥样硬化）、肾衰竭、肺动脉高血压的发病机制，也参与癌症的发病机制。潜在的内皮素受体拮抗剂有助于治疗上述疾病。目前，有许多关于内皮素拮抗剂用于治疗各种心血管、肺和癌症疾病的临床和临床试验。其中一些已获得 FAD 批准用于治疗。这些药物包括选择性和非选择性内皮素受体拮抗剂（ETA/B）。目前，波生坦、安立生坦和马西替坦被批准用于治疗肺动脉高压。本综述旨在介绍内皮素系统及其拮抗剂药物及其详细的药理学和药代动力学概况。