药物分析学报

抽象的

脂质药物输送系统提高阿利维甲酸口服生物利用度

Saket Bhasin 和 Ritesh Patel

阿利维甲酸是一种内源性类视黄酸，可作为类视黄酸受体的全激动剂，与视黄酸受体和类视黄酸 X 受体均具有高亲和力。每天口服一次阿利维甲酸被批准用于对强效局部皮质类固醇治疗无效的严重慢性手部湿疹患者。口服后阿利维甲酸的生物利用度较低，且个体间差异较大。本研究旨在评估阿利维甲酸体外溶解度和溶解曲线之间的关系及其对大鼠口服阿利维甲酸生物利用度的影响。工作计划涉及使用印度小规模制药行业机构下简单且广泛使用的做法。确定了阿利维甲酸在不同亲水亲脂平衡 (HLB) 值的载体中的溶解度，并使用选定的成分配制不同的组合物以进行体外药物释放溶解研究。大豆油和硬脂酰聚乙二醇-32 甘油酯的原型组合物提供了一种稳定且最大程度释放药物的产品。对优化配方在大鼠体内的药代动力学进行了研究，并与创新配方进行了比较。与市售配方相比，阿利维甲酸的脂质配方系统显著提高了血清峰浓度 (Cmax)、曲线下面积 (AUC)，并且观察到达到血清峰浓度 (Tmax) 的时间缩短。尽管数据再次证实了溶解度和生物利用度之间的既定相关性，但有趣的是，它指出 HLB 和载体中药物的热力学活性曲线之间存在复杂的关系，影响阿利维甲酸的溶解度、溶解度和生物利用度。