生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

使用α-生育酚和磷脂作为增溶剂来提高非诺贝特的生物利用度

TK Indira、PK Lakshmi、J Balasubramaniam 和 YV Rajesh

本研究的目的是研究不同增溶剂（即α-生育酚、大豆磷脂酰胆碱 70、Phospholipon 80H 和 Phospholipon 90H）对流化床包衣缓释非诺贝特颗粒生物利用度的影响，采用田口设计优化增溶剂的类型和浓度，使其达到四个水平，即 0.5%、1%、1.5% 和 2%。在粘合剂溶液的帮助下，将与其他赋形剂混合的非诺贝特装入核心糖丸中，制成丸剂。田口实验使用 1% α-生育酚和 2% Phospholipon 90H（测试），结果显示与纯药物相比，药物体外溶解行为存在显著差异。在健康雄性Wistar大鼠中评价了纯药和测试物的药代动力学，发现t1/2显著缩短（4.36和4.02小时），而AUC0-t（32.14±6.38μg·h/ml，36.94±6.2μgh/ml），Cmax（8.7±2.31μg/ml，9.8±2.2μg/ml）与纯药相比有显著改善，t1/2（7.339314±3.1小时），AUC0-t（11.89±8.13μg·h/ml），Cmax（5.137±3.37μg/ml）。在用测试物治疗的动物中，非诺贝特的平均血浆暴露程度分别高出2.7倍和3.1倍。方差分析结果表明，增溶剂的类型和浓度对于体外溶解曲线的改善至关重要。因此，使用增溶剂可能是提高非诺贝特口服生物利用度的有效方法。