生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

使用非房室方法评估健康人类受试者中曲司氯铵药代动力学的不同时间变异性

Sundara Moorthi Nainar Murugesan、Ravisekhar Kasibhatta、Prabakaran Desomayandhan、Saji Vijayan、Vijay Tate、Hemlata Nigam、Ashish Saxena、Praveen Kumar Vittala 和 Sikandar Ali Khan

目的：本研究的主要目的是使用非房室模型分析评估典型交叉药代动力学研究中不同场合变异性 (IOV) 对 Trospium 血浆浓度水平的影响。方法：对 36 名健康、非吸烟男性受试者进行了一项开放、随机、空腹、单剂量、双向交叉参考重复研究。估计了 Trospium 的血浆浓度。使用非房室模型分析评估不同场合对 Trospium 药代动力学的影响。结果：非房室分析的结果表明，以变异系数衡量，药代动力学参数 Cmax、AUClast 和 Vd/F 的不同场合变异性超过 30%。此外，与任何其他药代动力学参数相比，Cmax 的 IOV 更高。结论：总体而言，已确定不同场合下 Trospium 氯化物的药代动力学存在相当大的变异性。接受治疗的受试者对 Trospium 的耐受性良好，整个研究中未发现任何严重不良事件。因此，本研究中观察到的所得变异性的主要差异可能仅具有有限的临床意义。