生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

坎地沙坦酯与非洛地平药代动力学相互作用评价

爱德华多·阿比·儒尼奥尔、卢西亚娜·费尔南德斯·杜阿尔特、卢西亚娜·奥利维拉和法比奥·普罗恩萨·巴罗斯

该研究旨在评估联合用药中坎地沙坦 16 毫克片剂和非洛地平 5 毫克缓释片剂的试验制剂的药代动力学相互作用，并与 36 名男女志愿者在空腹期服用 Atacand® 16 毫克片剂和 Splendil® 5 毫克缓释片剂（巴西阿斯利康的试验制剂和参考制剂）的商业制剂进行比较。该研究采用开放性随机三期交叉设计和一周的洗脱期。用 LC-MS-MS 分析坎地沙坦和非洛地平。计算参数 C max 和 AUC 0-t 的平均比率以及相应的 90% 置信区间，以确定药代动力学相互作用。联合用药中坎地沙坦和非洛地平单独百分比暴露的几何平均数为 AUC 0-t 的 102.51% 和 C max 的 110.40%。 90% 置信区间分别为 90.00 - 116.77% 和 93.94 - 129.74%。联合用药中非洛地平与坎地沙坦单独暴露的几何平均值百分比分别为 102.69% AUC 0-t 和 96.17% C max 。90% 置信区间分别为 89.46 - 117.88% 和 82.07 - 112.69%。这方面的主要变量 AUC 不受非洛地平和坎地沙坦同时服用的显著影响。坎地沙坦的 Cmax 不受非洛地平联合服用的显著影响。根据这些数据，以及市场上在医疗实践中联合使用单独的坎地沙坦和非洛地平配方的情况，可以得出结论，非洛地平与坎地沙坦同时服用没有风险。