药物警戒杂志

抽象的

地西泮速溶口腔膜剂的研制及评价

Ali MS、Vijendar C、Sudheer Kumar D 和 Krishnaveni J

口腔膜剂可随药物在口中迅速溶解，大部分药物通过颊/口腔粘膜吸收进入全身循环，避免首过代谢。本研究的目的是配制抗癫痫药地西泮的速溶口腔膜剂 (FDOF)，地西泮通常通过肌肉注射或在癫痫紧急情况下以直肠栓剂的形式给药。采用溶剂浇铸法制备口腔膜剂，使用 HPMC E3、E5 和 E15 作为成膜剂，丙二醇、PEG 400 作为增塑剂，并评估其机械性能、崩解和体外溶出度。所有配方均表现出良好的机械性能和体外药物释放。优化的 (F4A) 配方 (HPMC E5 和 PEG 400) 在 15 分钟内释放了 99.89% 的药物，与市售的安定片 (68.81%) 相比，释放率明显较高。