生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

酮咯酸氨丁三醇漂浮压缩包衣小片的处方和药代动力学

Vemula SK、Venisetty RK 和 Veerareddy PR

本研究旨在采用压缩包衣法开发酮咯酸氨丁三醇 (KTM) 泡腾漂浮小片。小片兼具片剂和颗粒等多颗粒制剂的优点。漂浮小片的主要原理可用于减少 KTM 对胃的刺激作用，避免与胃粘膜直接接触，并长时间获得低剂量。使用 4 毫米圆形平冲头制备 KTM 小片，并用羟丙基甲基纤维素和泡腾混合物压缩包衣。对制备的片剂的重量变化、厚度、易碎性、硬度、药物含量、体外浮力和体外释放进行评估，并对最佳配方进行进一步的体内检查。制备的小片表现出令人满意的物理化学特性。配方 F3 提供最佳的药物控制释放（12 小时内 99.46 ± 0.93%，T80%=9.4 小时），漂浮滞后时间 <30 秒，总漂浮时间 >12 小时。F3 配方在雄性白化病兔体内的药代动力学研究表明，与速释芯小片相比，其生物利​​用度高出 2.25 倍，Cmax 高出 1.35 倍。因此，开发 KTM 泡腾压缩包衣漂浮小片是通过口服途径给药以最大程度发挥治疗效果的最佳方式。