生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

维生素 E TPGS 熔融分散颗粒的配方和药代动力学：改善氟比洛芬口服给药的一种方法

阿卜杜勒·巴里·莫赫德和萨提什·库马尔·维穆拉

使用 BCS II 类药物配制固体分散体是提高药物溶解度和溶出度以提高生物利用度的有效技术之一，但其流动性和稳定性较差。为了克服上述问题，本研究旨在采用熔融分散和表面吸附相结合的方法制备固体分散体。在本研究中，通过加入维生素 E TPGS 作为载体材料和乳糖作为吸附剂来制备氟比洛芬熔融分散颗粒，以提高溶出度和流动性。对熔融分散颗粒进行了安息角、溶解度研究、差示扫描量热法、体外溶出度研究、稳定性研究，最后进行了药代动力学研究。从差示扫描量热法研究来看，制剂中药物峰的变化揭示了药物结晶度的变化。与其他制剂和纯药相比，F4 制剂不仅表现出良好的流动性，而且药物在 15 分钟内完全释放。从药代动力学评价来看，F4制剂的生物利用度比普通氟比洛芬高1.38倍，Cmax高1.32倍。因此，配制的维生素E TPGS熔融分散颗粒能够提高氟比洛芬的溶解速度和生物利用度。