药物分析学报

抽象的

奈韦拉平共晶的 FTIR、溶解度和抗病毒活性

Samsodien H*、Bapoo M、Doms Tl、Harneker Z、Louw AS、Scheepers IC、Sonday AB 和 Geldenhuys B

本研究采用傅里叶变换红外 (FTIR) 光谱法鉴别五种奈韦拉平 (NV) 共晶体，确定共晶体的溶解曲线和与纯 NV 相比的抗病毒活性。热台显微镜测量了每个共晶体的纯度和完整性。FTIR 分析用于鉴别共晶体，以就未来使用该技术鉴别 NV 共晶体提出建议。使用旋转篮法完成了用马来酸、水杨酸和戊二酸 (分别为 NVMLE、NVSLI 和 NVGLT) 制备的 NV 共晶体的溶解研究。使用高效液相色谱法进行分析，并与纯 NV 和五种 NV：共形成物混合物进行比较。测试了抗病毒活性以确定与纯 NV 相比，共晶体是否具有更好的抗 HIV-1 活性。除 NVTTA（用外消旋酒石酸制备的 NV 共晶）外，所有共晶均为纯净物，并且保持了约一年的完整性。NVGLT、NVMLE 和 NVTTA 的摩尔比为 1:1 的共晶通过 FTIR 进行鉴定。在 NVGLT 共晶中观察到 NV 和 GLT 羧酸基团的 C=O 伸缩频率为 1638.15 cm-1 和 1719.23 cm-1，这与 NVMLE 和 NVTTA 的光谱相对应。在 NVMLE 中，NV 和 MLE 的 C=O 的 C=O 拉伸频率分别在 1640.58 cm-1 和 1694.10 cm-1 处观察到，而在 NVTTA 中，该频率分别在 1637.25 cm-1 和 1708.50 cm-1 处观察到，这表明 NVGLT、NVMLE 和 NVTTA 的新相中同时存在两种母体分子。溶解研究表明，NVGLT 是唯一一种比 NV 及其物理混合物产生更好结果的共晶。NVSC（用糖精制备的 NV 共晶）和 NVSLI 共晶在 DMSO 中的抗病毒活性与纯 NV 有显著差异，表明抗病毒活性有所提高。