生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

加兰他敏在颊粘膜上的递送：渗透增强和骨架片的设计

V.德卡罗、G.吉安达莉亚、MG西拉古萨、G.坎皮西和李贾诺拉

经颊给药最重要的特点是药物通过颊粘膜的量低。在我们之前的研究中，我们证明了加兰他敏能够穿透颊组织。收集的数据表明加兰他敏被动地穿过膜，但计算出的 Js 和 Kp 值表明穿过膜的药物量不足以保证血液治疗水平。因此，在本研究中，在物理或化学增强剂存在下，使用猪颊粘膜进行了体外渗透试验。使用化学增强剂如脱氢胆酸钠、EDTA 二钠盐和柠檬酸三钠二水合物时，渗透率没有显著差异；而 Js 和 Kp 受到电场应用的广泛影响。为在颊粘膜上施用加兰他敏而设计的片剂是通过直接压缩载药的 Eudragit® RS 100 基质制备的。当片剂被亲脂性材料包覆时，加兰他敏会按照希古奇动力学缓慢地从颊片中释放出来。含有加兰他敏的颊片可能代表阿尔茨海默病治疗的一种潜在替代剂型。