生物分子研究与治疗杂志

抽象的

利用木犀草素和白藜芦醇改善阿霉素化疗治疗：利用木犀草素和白藜芦醇合成的新型次级代谢产物“TDB-13”

一线化疗药物阿霉素是迄今为止最有效的化疗药物，几乎所有化疗治疗方案均使用阿霉素。92% 的癌症患者接受化疗，但在过去 60 年中，化疗的失败率高达 90%。绝大多数失败归因于阿霉素的副作用。目前尚无任何治疗方法可以减轻阿霉素的影响，而不会显著降低其治疗效果。

虽然研究表明，次级代谢产物与其他化学物质/化合物一起使用时会得到改善，并且木犀草素和白藜芦醇特别对心脏组织具有保护作用（这可以减轻主要副作用：心脏毒性），但尚未有任何研究测试过任何化疗药物的次级代谢产物。评估治疗效果：木犀草素、白藜芦醇和阿霉素单独和三重治疗癌症体外模型（占所有癌症病例的 80%-90%）。测试心脏毒性的副作用：将细胞外基质成分涂覆到心肌细胞表面。

单独使用木犀草素和白藜芦醇的结果表明，虽然它们对体外癌细胞有治疗作用，但也存在一个弱点：治疗窗口小（15 μM 和 20 μM 浓度与 5 μM 和 10 μM 最低浓度的效果相同或更低）——这表明，虽然自 2010 年以来，木犀草素和白藜芦醇在癌症患者中的受欢迎程度（以膳食补充剂的形式）增加了 82%，但这些化合物可能并不总能产生预期的效果。将木犀草素和白藜芦醇与阿霉素联合使用能够提高阿霉素的治疗效果，同时降低心脏毒性。然而，治疗窗口小的弱点仍然存在。通过对木犀草素和白藜芦醇进行甲基化和糖基化，本研究命名为“TDB-13”的新型化合物能够在延长治疗窗口的同时保持治疗效果和降低心脏毒性。因此，化疗的新成分可以大大改善化疗效果。