药物流行病学和药物安全性的进展

抽象的

巴西潘塔纳尔湿地适应洪水的 Vochysia divergens 的 5-甲氧基化黄酮的体外抗血吸虫活性和细胞毒性

Pimenta LP、Kellner Filho LC、Liotti RG、Soares MA、Aguiar DP、Magalhães LG、Oliveira PF、Tavares DC、Andrade Silva ML、Cunha WR、Pauletti PM 和 Januario AH

背景：Vochysia divergens 原产于亚马逊盆地，被认为是巴西潘塔纳尔湿地的入侵物种。在这项研究中，对V. divergens 叶子的乙醇提取物进行了化学研究，并在体外评估了其对抗曼氏血吸虫成虫的效果以及分离的化合物。
方法：样品浓度为 12.5、25、50 和 100 μM。将寄生虫保存 4 天，每 24 小时监测一次，以评估其生存能力和运动能力，并与阳性对照吡喹酮进行比较。通过 XTT 测定法确定 V79 细胞中分离的黄酮的细胞活力。
结果：从 V. divergens 中分离出黄酮 3',5-二甲氧基木犀草素-7-O-β-葡萄吡喃苷、5-甲氧基木犀草素和 3',5-二甲氧基木犀草素。浓度为 100 μM 的 5-甲氧基木犀草素黄酮在 24 小时内可导致 25% 的成年曼氏血吸虫雄性和雌性死亡，并降低其运动能力。浓度为 25 μg/mL 和 12.5 μg
/mL 的 3′,5-二甲氧基木犀草素和 3′,5-二甲氧基木犀草素黄酮在 24 小时内可使雄性线虫的运动能力略微降低至 25%。将结果与浓度为 100 μM 的木犀草素黄酮进行了比较。对于 V79 细胞中的 XTT 测定，化合物 3′,5-二甲氧基木犀草素-7-O-β-葡萄吡喃苷、5-甲氧基木犀草素、3′,5-二甲氧基木犀草素和木犀草素的 IC50 值分别为 1468.4 ± 10.5 μM、5946.6 ± 25,1 μM、> 7960.8 μM 和 270.6 ±9.3 μM。
结论：据我们所知，黄酮 5-甲氧基木犀草素和 3′,5-二甲氧基木犀草素是首次报道为 V. divergens 和 Vochysiaceae 科的成分。