生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

印度健康成年绝经后女性受试者在禁食条件下服用黄体酮 200 毫克软胶囊后的受试者体内变异性

Rajeswara Rao P 和 Someswara Rao K

本研究的目的是评估在健康成年绝经后女性志愿者中，测试产品 200 毫克软胶囊孕酮与佐治亚州玛丽埃塔市 Solvay Pharmaceuticals Inc. 销售的 200 毫克 Prometrium®（孕酮 USP）胶囊（参比）的受试者内变异性。本研究是一项开放标签、随机、平衡、单剂量、双序列双周期、交叉口服生物等效性研究，在 12 名健康成年绝经后女性志愿者中空腹进行。受试者接受 200 毫克测试或参比配方孕酮，洗脱期为 10 天。给药研究药物后，在给药后 36 小时内采集连续血样。使用 LC/MS/MS 的验证方法测定血浆孕酮浓度。测定了两种制剂的药代动力学参数 Cmax、Tmax、AUC0-t、AUC0-∞、Kel 和 T1/2。如果 Cmax、AUC0-t 和 AUC0-∞ 的测试和参考的几何最小二乘均值比在预定的 80% 至 125% 的生物等效性范围内，则认为这些制剂具有生物等效性。共招募了 12 名受试者。根据方差分析未发现显著差异。孕酮的 Cmax、AUC0-t 和 AUC0-∞ 的 90% 置信区间 (CI) 分别为 52.10-148.80%、52.66-164.84% 和 56.05-152.68%。本研究中的测试制剂未能显示出与孕酮参考制剂的生物等效性。发现 Cmax、AUC0-t 和 AUC0-∞ 的个体内变异性 (%) 分别为 68.2、75.6 和 64.6。在进食条件下观察到孕酮的个体内变异性显著。