诺哈·穆罕默德·扎基·拉亚德
生物利用度 (BA),即从肠道吸收并完整输送到全身循环的药物量,是药物开发过程中的主要关注点。制药科学家正在努力实现尽可能高的 BA(接近静脉推注后的 BA)。生物药剂学涉及药物的物理化学性质、药物的配方以及最终导致高 BA 的人体生理学。关键的生物药剂学特性是:药物在胃肠道 (GI) 液中的溶解度及其通过肠粘膜的渗透性。将药物产品的体外和体内行为联系起来是研究、行业和监管部门永无止境的目标。重要的是要强调科学在这方面取得了多大的进步,以及要实现这一目标还有多远的路要走。在药物发现过程的早期,人们认识到了生物制药药物的良好特性,尤其是在这些特性被著名的生物制药分类系统 (BCS) 所代表之后。美国食品药品管理局 (FDA) 出台了 BCS 指南,以简化仿制药的生产 (FDA 2000)。药物发现过程受到 BCS 的启发,采用了结构-性质关系 (SQR),而不是传统的结构-活性关系 (SAR) 范式。在此背景下,药物发现过程中的先导结构不仅在药理特性方面得到优化,而且同样重要的是,其生物制药特性也得到了优化。