生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

左乙拉西坦包衣片：一项随机、单剂量、双序列、双周期、交叉研究，以评估两种制剂之间的生物等效性

马塞洛·戈麦斯·达万科、杰西卡·穆尔曼、费尔南多·科斯塔、莱昂纳多·德·索萨·特谢拉、伊拉姆·莫雷拉·蒙迪姆、卡里尼·布鲁诺·贝洛里奥、卡琳娜·皮门特尔、伊塔佩玛·阿尔维斯、塞尔索·弗朗西斯科·皮门特尔·韦斯帕夏诺

左乙拉西坦是一种用于治疗癫痫的抗癫痫药物。本研究旨在评估两种左乙拉西坦包衣片之间的生物等效性，以满足巴西营销的监管要求。在巴西健康男女受试者中进行了一项开放标签、随机、单剂量、双周期、双序列、双治疗交叉研究。受试者在空腹条件下按照随机分配的顺序接受单剂量左乙拉西坦 1000 mg 测试片（Zodiac Produtos Farmacêuticos SA）和参比产品（Etira ^®，Aché Laboratórios Farmacêuticos SA），并有 7 天的洗脱期。服药后 36 小时内采集连续血样。通过经过验证的液相色谱-串联质谱法获得左乙拉西坦的血浆浓度。使用非房室方法计算药代动力学参数。共招募了 32 名健康受试者，其中 31 名受试者完成了研究。研究期间未发生严重不良事件。C _max、AUC _0-t和 AUC _0-inf的几何平均比（90% 置信区间）分别为 99.06%（90.61%-108.28%）、101.57%（99.75%-103.42%）和 101.02%（98.90%-103.18%）。根据监管要求，左乙拉西坦 1000 mg 包衣片（Zodiac Produtos Farmacêuticos SA）的测试制剂被认为与参考产品 Etira ^®（Aché Laboratórios Farmacêuticos SA）生物等效。两种制剂在研究期间均安全且耐受性良好。由于配方比例相似，且各强度之间的体外溶出度曲线相似，因此500 毫克强度的左乙拉西坦无需进行体内试验。