生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

二甲双胍 IR 与 XR 在人体的药代动力学

纳西尔·伊德凯德克、陶菲克·阿拉法特、蒙瑟·梅尔希姆、贾法尔·阿拉瓦内和南希·哈库兹

在空腹和进食条件下研究了二甲双胍缓释 (XR) 制剂的药代动力学，并将其与空腹条件下速释 (IR) 制剂的药代动力学进行了比较。78 名健康人类志愿者参加了 3 项独立研究（每项研究 26 名受试者），分别服用 1000 毫克口服剂量的二甲双胍 IR 或 750 毫克二甲双胍 XR。在服药后 24 小时内采集血浆样本。使用 Kinetica 程序通过非房室分析计算血浆中的药代动力学参数。结果表明，与空腹状态相比，进食状态下 XR 的生物利用度增加，达到最大浓度 (Cmax) 的时间延迟，Cmax 和半衰期值没有显著差异。另一方面，IR 制剂与 XR 制剂相比，所有参数均显示出显著差异，但半衰期相似。总之，XR 制剂与 IR 制剂相似，但可能的副作用更少。