生物等效性和生物利用度杂志

抽象的

二甲双胍卡波姆凝胶可降低腹腔内内脏脂肪

艾哈迈德·阿卜杜勒拉蒂夫和赫沙姆·M·陶菲克

本研究旨在证明将盐酸二甲双胍 (METHCl) 局部给药至腹部以减少腹部内脏脂肪的原理，与 METHCL 口服片剂相比。腹部内脏脂肪和皮下脂肪与肥胖人群的体重高度相关。因此，这将有助于帮助这些人减肥。此外，口服 METHCl 片剂 (600 毫克) 可能会减轻糖尿病患者的体重。然而，所需的高剂量仍然是一个问题，这让患者承受着 METHCl 副作用的压力。在这项初步试验中，使用卡波姆 934 在非常小的药物剂量 (6 毫克/克) 内将 METHCl 配制成局部水凝胶的形式。对制备的水凝胶的 pH 值、粘度、可铺展性和体外释放进行了药学评估。此外，在人类志愿者中，将 METHCl 凝胶的腹部脂肪降低活性与口服 METHCl 片剂和对照组（安慰剂）进行了比较。研究表明，制备的 METHCl 凝胶与安慰剂组相比显著（p<0.05，ANOVA/Tukey）减小了腹部直径，并且在三周治疗后与 50% 服用口服 METHCl 片剂的参与者相比也显著减小了腹部直径。此外，服用 METHCl 口服片剂的组约 50% 的参与者未能减少腹部脂肪。总之，METHCl 水凝胶可以被视为一种有前途的新型配方，与口服 METHCl 片剂相比，它可以用小剂量减少腹部区域积聚的脂肪。